Classe Terapêutica: Anticorpo monoclonal humanizado antirreceptor de IL-6 humana da subclasse das imunoglobulinas (Ig) IgG1.
Mecanismo de ação: Tocilizumabe liga-se aos receptores de IL-6 solúveis e de membrana (sIL-6R e mIL-6R) e inibe a sinalização intracelular mediada pelos complexos sIL-6R e mIL-6R. A IL-6 é uma citocina pró-inflamatória pleiotrópica, multifuncional, produzida por diversos tipos celulares envolvidos na função parácrina local, bem como na regulação de processos fisiológicos e patológicos sistêmicos, tais como a indução de secreção de imunoglobulinas, a ativação de células T, a indução de proteínas hepáticas de fase aguda e a estimulação da hematopoiese. A IL-6 está relacionada à patogênese de várias doenças, incluindo doenças inflamatórias, osteoporose e neoplasias. Existe a possibilidade de tocilizumabe afetar as defesas do hospedeiro contra infecções e malignidade. O papel da inibição do receptor de IL-6 no desenvolvimento de malignidade é desconhecido.
Nomes comerciais: Actemra
Temperatura de armazenamento: 2 e 8 ºC, PL. Não congelar.
Reconstituição
Diluente: Pronta para uso
Apresentação: 80 mg/4 mL, 200 mg/10 mL 400 mg/ 20 ml
[ ] Frasco: 20 mg/ml
Estabilidade: 24 horas 2 a 8ºC
Diluição:
Diluente: SF 0,9%
Volume: Qsp 100 ml (Retirar a quantidade de SF equivalente a quantidade de medicamento)
[ ] Bolsa: Sem informação
Estabilidade: 24 horas <30ºC
Equipo: Equipo BIC
PVC: Compativel
Soro Glicosado: Incompativel
Fotossensibilidade: Não
Via de Administração: EV e SC
Ação dermatológica: Nenhuma
Potencial Emético: Mínimo
Tempo de Infusão:60 minutos
MANIPULAÇÃO
Materiais
- Luvas estéreis
- Seringa 20 mL
- Agulha 40x12mm
- Equipo padrão (BIC)
- Bolsa de soro
- Frasco ampola de Tocilizumabe
Modo de preparo:
Retirar do frasco de 100 mL de solução de cloreto de sódio a 0,9% isenta de pirogênios, em condições assépticas, o volume de solução equivalente à quantidade da solução de tocilizumabe necessária para a dose do paciente. Descartar o volume retirado. Retirar a quantidade necessária de tocilizumabe (0,4 mL/kg), sob condições assépticas e injetar no frasco que contém a solução não pirogênica remanescente de cloreto de sódio a 0,9%. O volume final deverá ser de 100 mL. Para misturar a solução, inverter suavemente o frasco, sem agitar, para evitar formação de espuma.
Pré-medicação:
Não necessária
Ajustes para função hepática: A segurança e eficácia de tocilizumabe não foram estudadas em pacientes com insuficiência hepática.
Ajustes para função renal: Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada. Tocilizumabe não foi estudado em pacientes com insuficiência renal grave.
Interações Medicamentosas:
Análises farmacocinéticas populacionais não detectaram efeito do metotrexato, de anti-inflamatórios não esteroidais ou corticosteroides na depuração de tocilizumabe em pacientes com AR. Em pacientes com ACG, não foi observado nenhum efeito acumulativo da dose de corticosteroides sobre a exposição a tocilizumabe. Administração concomitante de dose única de 10 mg/kg de tocilizumabe com 10 – 25 mg de metotrexato, uma vez por semana, não apresentou efeito significativo na exposição ao metotrexato. Não há experiência do uso de tocilizumabe em combinação com outros antagonistas de TNF ou outros tratamentos biológicos em pacientes com artrite reumatoide. O uso de Actemra® com outros agentes biológicos não é recomendado. A expressão das enzimas CYP450 é suprimida por citocinas, tais como IL-6, que estimulam a inflamação crônica. O efeito de tocilizumabe nas enzimas CYP (exceto CYP2C19 e CYP2D6) é clinicamente relevante para substratos do CYP450, com janela terapêutica estreita e / ou para os quais a dose deve ser ajustada individualmente. Em um estudo com pacientes com artrite reumatoide, os níveis de sinvastatina (CYP3A4) diminuíram em 57% uma semana após a administração de dose única de tocilizumabe, níveis semelhantes ou discretamente maiores que os observados em indivíduos saudáveis.
Reações Adversas:
Infecções de vias aéreas superiores, Celulite, pneumonia, herpes simples oral, herpes-zóster, Dor abdominal, úlcera oral, gastrite, Erupção, prurido, urticária, Cefaleia, tontura, Aumento de transaminases hepáticas, Hipertensão, Leucopenia, neutropenia, Hipercolesterolemia, aumento de peso, Edema periférico, reações de hipersensibilidade, Tosse, dispneia, Conjuntivite.
Referências:
- Bula Actemra